冠状动脉疾病

硝苯地平与氨氯地平有何不同


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在高血压治疗过程中,硝苯地平、氨氯地平,都是比较常用的钙拮抗剂,属于二氢吡啶类CCB,今天我们对比硝苯地平和氨氯地平的特点,希望给广大高血压患者朋友一点点帮助。

作用机制

硝苯地平:属于第一代钙离子通道拮抗剂,能选择性地阻断电压依赖性Ca2+通道,抑制Ca2+内流作用,松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,使血压下降,小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,具有较好的抗心绞痛作用。可以有效增强患者血液动力。

氨氯地平:属于第三代钙离子通道拮抗剂,对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平,它能够在抑制钙离子作用的同时,直接作用于心肌和血管平滑肌,有效降低血管外周的阻力,并减少主动脉收缩能力,可以从内而外降低患者血压水平。可用于慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。

但是,氨氯地平在抑制主动脉收缩上的作用是硝苯地平的2倍。

降压能力

硝苯地平和氨氯地平的降压能力都很强,但是各有特点:

硝苯地平降压起效迅速,而氨氯地平相对缓慢,通常1周左右起效,降压效果可能会在2-4周以后表现;这时通常会出现高血压患者服用医生的降压药2周后,血压仍不低的现象,患者往往会因此感到不安和疑惑,医生也会再花费精力向患者解释。

而硝苯地平(缓释片/控释片)在降压方面则具有见效迅速的特点,能让急于看到降压效果的患者得到满足。

是否受胃肠道影响

通常高血压患者多为中老年人,这些患者多患有不同程度的消化系统问题,这时,服药方式及药效就会受到这一条件的限制:硝苯地平不论是控释片还是缓释片,在药性释放上都会受到胃肠道影响,从而影响疗效;

而氨氯地平的药动学则不受进食行为的影响。

作用时间和作用特点

硝苯地平:起效速度快,口服吸收率高,但是该药物的药效最多维持4-24h(根据剂型的不同其维持时间有所差距),药物持续时间短。

硝苯地平普通片为短效制剂,服用后起效快、作用强,但维持时间短。口服后吸收迅速完全,15min起效,1~2h作用达高峰,作用持续4~8h。每天应服用至少2次,才能达到降压效果。服用后血压下降很快,人体会反射性加快心律以弥补血压下降幅度,所以患者常感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤。

硝苯地平缓释片和控释片,可以让药物在体内缓慢释放,药物的达峰时间也达到6-12小时。但硝苯地平缓释片的缓释作用有限,血浆浓度仍然不够平稳,1天仍需要2次服药。硝苯地平控释片作用平稳,一般每天服药1次即可。需要注意的是:缓控释片在服用时,不可掰开或嚼碎。

氨氯地平:起效慢,通常一周左右起效,药效持续时间较长,能够持续稳定地发挥降压作用。?

氨氯地平属于长效钙离子拮抗剂,每日服用一次即能长期平稳控制血压。口服后6~9h血药浓度达高峰,作用时间24h,药物半衰期长达35~50h。起始剂量5mg/次、1次/d,最大剂量可增至10mg/次、1次/d。用药7~8d后达稳态血药浓度。

由于它的作用持续时间很长,偶尔漏服一次也不会影响太大,这一点对老年患者比较重要。

两种药物都属于钙通道阻滞药,作用于细胞膜上的钙通道,其作用机制基本一致,但氨氯地平在血液中以离子形态存在,生物利用度和安全性更高。

不良反应比较

相同点

患者长期服用硝苯地平和氨氯地平,易岀现足部水肿和头晕发热等并发症,其治疗效果有待提升。

不同点

氨氯地平不会对患者肾脏造成损害,反而能够保护肾脏,对肝脏也无负面作用。若出现失眠、头痛和心悸等不良反应,减轻药量后可自行缓解。?

特殊人群用药及注意事项

根据妊娠期高血压疾病诊治指南():可选择硝苯地平(Ⅰ-A)或硝苯地平缓释片(Ⅱ-B)等。而氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不予选择;哺乳期妇女应暂停哺乳。

硝苯地平:妊娠前3个月和儿童不要服用,哺乳期服用应停止哺乳,有肝肾疾病和老人要酌情减量、长期用药不能突然停药;用药初期可有头疼、面红、下肢水肿等表现。

氨氯地平:哺乳期禁用;葡萄柚汁和橙汁不影响药物作用,但食用时要注意其低血压的风险;用药初期可能会有头疼、面红,水肿较轻。?

注意药物的副作用:如果服药期间出现严重的不适,应当考虑停药或换服其他药物。

药物相互作用

硝苯地平:

1)与β受体阻滞剂合用,个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛;

2)与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等联合使用,这些药的游离浓度常发生改变;

3)与西咪替丁联合使用,硝苯地平的血浆峰浓度增加;

4)葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度,增加降压作用。

氨氯地平:

1)与细胞色素PA4酶(CYP3A4)抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、地尔硫?)联合使用会增加氨氯地平血浆浓度;

2)与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量;

3)同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用;

4)与环孢素、他克莫司联合使用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。

安全性

硝苯地平有非常好的降压效果,降压方面硝苯地平起效快维持时间较短,需要多次服用药物,而且容易引起血压波动。而氨氯地平起效慢维持时间长,能在长时间保持血压平稳,又可减少服药期间因血压波动所致器官损伤。

因此,在选择时,高血压患者可以根据自己的需求选择:

①要求强效降压的患者,可以选择硝苯地平;

②要求强效降压+安全性,选择硝苯地平控释片;

②要求温和降压的就选用氨氯地平;

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降压首选,高血压指南推荐的一线降压长效制剂,国产“拜新同”,日服一次,降压平稳,性价比高!

① 指南推荐用药:属于国家高血压指南推荐用药,联合用药范围广,入选年《临床路径治疗药物释义“心血管病分册”》中的硝苯地平用药选项;

② 控释制剂:国家专利技术,双层渗透泵控释剂型,通过一致性评价,国产“拜新同”;

③ 平稳降压:药物在体内恒速释放,持续平稳降压24小时,降压更平稳;

④ 服用方便:日服一次,不受进餐及PH值影响,依从性好;

⑤ 副作用小:对心率无影响,疗效显著持久,长期服用能预防和改善冠状动脉粥样硬化病变、减少心绞痛。

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