冠状动脉疾病

受体阻滞剂在冠心病使用中的注意事项


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导语:β受体阻滞剂在冠心病使用中的注意事项β受体阻滞剂通过阻断β肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用;通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放及血管紧张素和醛固酮生成,进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件,发挥对心血管系统的保护作用。临床可用于急性冠状动脉综合征(ACS)、SCAD、微血管性心绞痛(MVA)及冠心病合并高血压、心力衰竭、心律失常、交感电风暴、主动脉夹层、糖尿病、慢性阻塞性肺病(COPD)等的治疗。一.β受体阻滞剂在冠心病使用中的注意事项⑴急性冠状动脉综合征β受体阻滞剂可显著降低急性心肌梗死(AMI)者全因死亡和心血管死亡风险,降低再梗死、猝死和心律失常发生率。除非有禁忌证,口服β受体阻滞剂适于STEMI伴有心力衰竭和(或)左心室射血分数≤40%者。①ST段抬高型心肌梗死(STEMI)注意事项:I对有明确禁忌证、血流动力学不稳定或有进展性心原性休克高危因素的STEMI者[如70岁、收缩压mmHg、心率次/min及其他低心排出量表现],应避免使用静脉β受体阻滞剂。II因β受体阻滞剂可延长房室结不应期,急性下壁心肌梗死者应谨慎使用。部分STEMI者会新发窦性心动过缓,在心动过缓消退前,需暂缓用β受体阻滞剂。III合并低血压、急性心力衰竭、高度房室阻滞或严重心动过缓者禁用β受体阻滞剂。②非ST段抬高型急性冠状动脉综合征(NSTE-ACS)注意事项:I对可疑或证实血管痉挛性心绞痛应避免使用β受体阻滞剂。II静脉注射β受体阻滞剂对伴有休克危险因素的NSTE-ACS者有潜在风险,急性期仅用于无禁忌证且有剧烈缺血性胸痛或伴血压显著升高,而其他处理未能缓解者。⑵稳定性冠心病(SCAD)β受体阻滞剂如选择性β1受体阻滞剂美托洛尔和比索洛尔,可预防心肌梗死和心脏猝死,同时也能改善心绞痛症状和心肌缺血,可有效减少稳定性冠心病(SCAD)者心绞痛发作与不良心血管事件。与钙拮抗剂(CCB)相比,β受体阻滞剂在控制心绞痛、减少心血管事件方面更有效,可控制运动引起的心绞痛发作,改善运动耐受性,减少有症状和无症状的心肌缺血事件,且降低心肌梗死后和心力衰竭者的死亡率。慢性心绞痛或心肌缺血伴高血压,既往有心肌梗死或心功能不全者,应首选β受体阻滞剂。注意事项:血管痉挛性心绞痛应避免使用β受体阻滞剂,可考虑钙拮抗剂和硝酸酯类药物。⑶微血管性心绞痛(MVA)微血管性心绞痛(MVA)抗缺血治疗药物包括β受体阻滞剂、CCB和短效硝酸酯类药物。β受体阻滞剂可与硝酸酯类药物、二氢吡啶类CCB联用。注意事项:β受体阻滞剂与非二氢吡啶类CCB联用有严重心脏抑制的潜在风险,应慎重。⑷冠心病合并心力衰竭射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)者长期应用β受体阻滞剂(美托洛尔缓释剂型、比索洛尔及卡维地洛)可改善症状和生活质量,降低死亡、住院及猝死风险。注意事项:新诊断HFrEF者应尽早使用β受体阻滞剂和ACEI/ARB。当处于肺淤血状态时,ACEI/ARB耐受性更好。若无明显肺淤血及钠水潴留状态且静息心率比较快时,β受体阻滞剂耐受性更好。⑸冠心病合并糖尿病建议选用高选择性β1受体阻滞剂(如美托洛尔和比索洛尔)和有α1阻滞活性的β受体阻滞剂(如卡维地洛)。注意事项:非选择性β受体阻滞剂可能影响胰岛素的释放或掩盖低血糖症状。需注意选择性β1受体阻滞剂随剂量加大,其选择性将会降低,使其不良反应与非选择性药物相似。⑹冠心病合并慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病(COPD)建议应用选择性β1受体阻滞剂。注意事项:β受体阻滞剂可能诱发支气管痉挛和肺功能恶化。研究表明,选择性的β1受体阻滞剂可能使COPD者获益,甚至降低死亡率,唯一例外的是需长期氧治疗的最严重者。此外,研究证实β受体阻滞剂对肺部的保护作用独立于对心血管系统的保护作用,其对COPD者可能存在心肺双重保护作用。因而选择性β1受体阻滞剂对于COPD者不是禁忌。但注意监测肺功能,警惕气道高反应性,并需注意选择性β1受体阻滞剂随剂量加大,其选择性将会降低,使其不良反应与非选择性药物相似。二.β受体阻滞剂使用的注意事项β受体阻滞剂可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂及α1/β受体阻滞剂,不良反应常见于用药初期或加量过程中,包括代谢系统不良反应、消化系统不良反应、心血管系统不良反应、呼吸系统不良反应、中枢神经系统不良反应、肢端循环障碍等。β受体阻滞剂不良反应药物相互作用①代谢系统不良反应:正使用胰岛素治疗的糖尿病者使用β受体阻滞剂可能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度,即产生低血糖反应,同时会掩盖低血糖症状。1型糖尿病者使用非选择性β受体阻滞剂后可掩盖低血糖的一些警觉症状(如震颤、心动过速),但低血糖的其他症状(如出汗)依然存在,建议2型者优先考虑选用选择性β受体阻滞剂,尤其心肌梗死(MI)后者。有研究报道卡维地洛可减少心力衰竭(HF)者的新发糖尿病比例。②消化系统不良反应:如恶心、呕吐、腹泻、稀便、腹痛、腹部不适感等,已有消化系统不良反应者慎用。③心血管系统不良反应:常见有低血压、眩晕、站立不稳、心率过慢(55次/min)等。可减慢心率、抑制异位起搏点自律性、减慢传导和增加房室结不应期,而引起严重心动过缓和房室传导阻滞,主要见于窦房结和房室结功能业已受损者,罕见于高交感活性状态如急性心肌梗死(AMI)静脉用药或慢性HF口服用药。长期使用β受体阻滞剂者突然停药,可产生高血压、快速心律失常、心绞痛加剧,甚至发生心肌梗死。④呼吸系统不良反应:β2受体主要分布在支气管平滑肌上,当β2受体兴奋时,支气管平滑肌松弛。非选择性β受体阻滞剂可阻断β2受体,使支气管收缩,呼吸道阻力增加,诱发或加重支气管哮喘的急性发作,禁用于支气管哮喘及气道痉挛状态。⑤中枢神经系统不良反应:如疲劳、乏力、倦怠感、头痛、睡眠紊乱、头重、嗜睡、忧郁、多梦、失眠、压抑等。脂溶性β受体阻滞剂组织穿透力强,易通过血脑屏障,多见;水溶性β受体阻滞剂组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障,较为少见。⑥肢端循环障碍:β受体阻滞剂阻断血管β2受体,α受体失去β2受体拮抗可减少组织血流,引起外周血管痉挛致外周肢端发冷、发绀、脉搏消失、雷诺综合征,伴严重外周血管疾病者病情恶化,还可加重间歇性跛行。有血管扩张作用的β阻滞剂(α1/β受体阻滞剂)或选择性β1阻滞剂此种不良反应不明显。有外周血管疾病者(特别是合并外周动脉狭窄和闭塞的糖尿病肾病者)慎用。⑦其他:可引起无力、液体潴留、糖脂代谢异常、性欲降低或加重性功能障碍等。①联用铝盐、考来烯胺、考来替泊,可减少β受体阻滞剂的吸收。②与PPI、H2受体拮抗剂联用,可增加β受体阻滞剂的血药浓度。③与地尔硫?或维拉帕米联用,可增加对窦房结和房室结的抑制作用,并增加负性肌力作用;④与苯丙醇胺、伪麻黄碱、麻黄碱、肾上腺素联用,可致α受体诱导的血管收缩,引起血压升高。⑤与酒精、苯妥英钠、利福平、苯巴比妥联用,可降低脂溶性β受体阻滞剂的血药浓度。⑥长期与噻嗪类利尿剂联用,可增加糖、脂代谢异常。⑦西咪替丁和肼屈嗪可通过减少肝血流,而提高普奈洛尔和美托洛尔的生物利用度。⑧与利血平联用,可致严重心动过缓和晕厥。⑨CYP2D6抑制剂如普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等,可能减慢脂溶性β受体阻滞剂的代谢,致严重心动过缓,需谨慎合用(如氟西汀)或避免合用(如普罗帕酮)。⑩吲哚美辛等NSAIDs可拮抗β阻滞剂的降压作用。参考文献

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来源:医学之声作者:高丽丽-END-/相关阅读/·甘草酸类制剂在肝病中的使用建议及注意事项/推荐阅读/·这样教你看心电图,没有理由看不懂!预览时标签不可点


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